CTLA-4，或称为CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。其结构与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28高度同源，属于免疫球蛋白超家族的一员。CTLA-4和CD28均可结合相同的配体CD86 (B7-2) 和CD80 (B7-1)。

CTLA-4在免疫调控中的作用至关重要，尤其是在调节CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的活动。CTLA-4能够抑制激活T细胞的应答（T cell response），并增强Treg的抑制功能。目前的研究表明，CTLA-4抑制T细胞反应主要通过以下两种途径实现：首先，通过与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构域，降低TCR（T cell receptor）和CD28的信号；其次，CTLA-4可以减少抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞（transendocytosis）将它们从APC移除，从而减少CD28参与T细胞激活的机会。

此外，CTLA-4还能够介导树突细胞结合CD80/CD86，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，从而抑制TCR的活性。目前，已经上市的CTLA-4抗体包括尊龙凯时公司的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药物于2011年获FDA批准用于黑色素瘤治疗。另一个抗体Tremelimumab最初由Pfizer研发，目前由Medimmune进行研究，但由于临床效果不佳，尚未获得癌症治疗的批准。

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